Каталог
Каталог

Выберите аптеку доставки

Текущий город:
Ваш город — США
Угадали?
Close

Флюкостат капсулы 50 мг, 7 шт 

  • Цена: 333.50₽
  • Наличие: Есть в наличии
  • Описание

    Флюкостат капсулы 50 мг, 7 шт

    Состав:

    1 капсула содержит:

    Действующее вещество:

    флуконазол 50 мг.

    Вспомогательные вещества:

    лактоза (сахар молочный) 49,40 мг, крахмал кукурузный 16,40 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,12 мг, магния стеарат 0,96 мг, натрия лаурилсульфат 0,36 мг.

    Капсулы твердые желатиновые:

    корпус:

    титана диоксид (Е 171) - 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) - 0,0857 %, желатин - до 100 %;

    крышечка: титана диоксид (Е 171) - 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) - 0,7286 %, желатин - до 100 %.

    Фармакотерапевтическая группа

    противогрибковое средство

    Фармакодинамика:

    Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

    Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

    Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого не известно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

    При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus nеoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.

    Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200 - 400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

    Механизмы развития резистентности к флуконазолу

    Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное и количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-?-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

    Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии ERG11 гена приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

    Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки.

    К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).

    Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

    Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл) рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

    Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола."

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90 % от таковых при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума (Сmax) через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч.

    Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа.

    Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови - низкое (11-12 %).

    Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови.

    В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

    Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг один раз в сутки концентрация флуконазола через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг один раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг один раз в неделю составляет 4,05 в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтях.

    Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

    Длительный период полувыведения из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе.

    Фармакокинетика у пожилых пациентов

    Было установлено, что при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше, некоторые из которых одновременно принимали диуретики, Сmax достигалась через 1,3 ч после приема и составляла 1,54 мкг/мл, средние значения AUC (площади под кривой «концентрация-время») - 76,4 ± 20,3 мкг?ч/мл, а средний период полувыведения - 46,2 ч. Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста. Одновременный прием диуретиков не вызывал выраженного изменения AUC и Cmax.

    Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22 %) и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми.

    Показания:

    Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.

    Противопоказания

    • Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

    • Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;

    • Детский возраст до 18 лет;

    • Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);

    • Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

    • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция."

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.

    При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.

    Применение у пожилых людей

    У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

    Применение у больных с почечной недостаточностью

    При однократном приеме изменение дозы не требуется.

    Побочные действия:

    Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения:

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, рвота*, тошнота; нечасто - метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто - желтуха*, холестаз, повышение концентрации билирубина; редко - гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.

    Нарушения со стороны кожи и

    подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь;нечасто - кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь;редко - эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз, острый генерализованныйэкзантематозныйпустулез, отек лица, алопеция*.

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы*: редко - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

    Нарушения со стороны иммунной системы*: редко - анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица).

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко - увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).

    Нарушения со стороны обмена веществ*: редко - повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

    Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия.

    Прочие: нечасто - слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.

    У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как ВИЧ-инфекция или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

    Температура хранения:

    от 2℃ до 25℃


  • Характеристики
    Характеристика
    БеременностьПо назначению врача
    БрендФлюкостат
    ВозрастОт 3-х лет
    ИзготовительФАРМСТАНДАРТ
    МННФлуконазол
    РецептурныйДа
    Форма выпускаКапсулы