Моксифлоксацин таблетки 400 мг, 5 шт. 

Моксифлоксацин таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг, 5 шт.

Состав:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 436,3 мг, в пересчете на моксифлоксацин - 400,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 97,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,2 мг, кроскармеллоза натрия - 32,5 мг, повидон-К25 - 26,0 мг, магния стеарат - 6,5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 8,4 мг, титана диоксид - 4,3 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид желтый - 0,2 мг.

Фармакологическое действие:

Моксифлоксацин - бактерицидный, антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости.

Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса (механизма резистентности к фторхинолонам).

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- Острый синусит

- Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам

- Обострение хронического бронхита

- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу)

- Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты)

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим препаратам хинолонового ряда и любому другому компоненту препарата.

- Возраст до 18 лет.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.

- Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

- В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования: одна таблетка (400 мг) 1 раз в сутки при любых инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Внутрь, проглатывать целиком, таблетки не разжевывать.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

- Обострение хронического бронхита - 5-10 дней.

- Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней.

- Острый синусит - 7 дней.

- Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-21 день.

- Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 5-14 дней.

- Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: Грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: Анемия; Лейкопения; Нейтропения; Тромбоцитопения; Тромбоцитоз; Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Изменение концентрации тромбопластина.

Со стороны иммунной системы:Аллергические реакции; Зуд; Сыпь; Крапивница; Эозинофилия; Анафилактические/анафилактоидные реакции; Ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: Гиперлипидемия; Гипергликемия; Гиперурикемия.

Психические расстройства: Тревожность; Психомоторная гиперактивность/ажитация;

Эмоциональная лабильность; Депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки); Галлюцинации.

Со стороны нервной системы: Головная боль; Головокружение; Парестезии/ Дизестезии; Нарушение вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); Спутанность сознания и дезориентация; Вертиго; Сонливость; Тремор; Нарушения сна.

Со стороны органа зрения: Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Шум в ушах; Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; Удлинение интервала QT; Ощущение сердцебиения; Тахикардия; Вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Одышка (включая астматическое состояние).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: Тошнота; Рвота; Боли в животе; Диарея; Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи; Запор; Диспепсия; Метеоризм; Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита); Повышение активности амилазы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: Повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы); Повышение концентрации билирубина; Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы; Повышение в крови активности щелочной фосфатазы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Артралгия; Миалгия.

Со стороны мочевыводящих путей: Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости).

Дополнительно:

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.